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项目名称治疗艾滋病创新药物v9722的研究.doc

发布日期:2020-11-19

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项目名称治疗艾滋病创新药物v9722的研究.doc14治疗艾滋病创新药物一V9722类 另IJ:化学药品第1」类适应症:抗艾滋病剂型:片剂进度:临床前研究转让方式:寻求合作开发或技术转让知识产权:(1)中国专利ZL01129601.1(2005.5.11)(2)中国专利(申请号:03142512.7)(2003.6)研究背景:自从1981年美国报道了第一例艾滋病病人至今已有23年艾滋病治疗药物研究前景,世界各国特别是美国等发达国家投入大量人力物力研究其防治方法,在预防方面,至今尚无疗效确切的疫苗被美国FDA批准用于艾滋病病人。在药物方面,以艾滋病病毒复制酶为靶点艾滋病试纸,已成功地研制出艾滋病病毒的逆转录酶和蛋白酶抑制剂等作为治疗艾滋病药物艾滋病治疗药物研究前景,美国FDA已批准22种约物用于临床治疗艾滋病,包括核苜类逆转录酶抑制剂(NRTIs)10种,非核昔类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)3种,蛋白酶抑制剂(Pls)8和吸融合抑制剂1种。但这些药物单独治疗病人均产生不同程度耐药性,迫使人们在临床上采用联合用药的方案进行有效的治疗。例如,采用两种逆转录酶抑制剂与一种蛋白酶抑制剂联合用药,称为高效抗逆传录病毒治疗(highactiveanti-retroviraltherapy,HAART)法,能使病人血液中的HIV・1载量大大降低,甚至可减少至在廿前的检测手段下测不出的水平防艾网,并能够显著延长艾滋病病人的牛命。

作为发展屮国家的屮国,艾滋病患者在接受这种长期的联合用药治疗过程中很难负担得起如此昂贵的费用(美国仅艾滋病药物治疗一项费用约为1.5~2.0万美元/年)。虽然我国目前已能仿制四种艾滋病药物,艾滋病患者每人每年仍需要花费至少4〜5千元人民币。因此,尽快开发我国的抗艾滋病药物对发展我国的经济,安定社会具有重大的社会效益和经济价值。抗艾滋病候选药物V9722是经过对人免疫缺陷病毒(HIV)有活性的天然产物的结构修饰、优化而得到的选择性HIVJ逆转录酶抑制剂,是一种非核甘类抑制剂(NonNucleosideReverseTranscriptaseInhibitor,NNRTI)o经过体外抗病毒实验,它不仅对HIV-1有很强的抑制作用,而且在不同细胞培养内对不同HIV-1的毒株均有很强的抑制活性。尤其是V9722对三个分别作用于不同靶位的最常用的临床用药,如核甘类逆转录酶抑制剂(NRTI,AZT)、蛋白酶抑制剂Indinavir及病毒进入宿主细胞的阻断剂亦称融合抑制剂T-20(enfuvirtide)均有显著的协同抗病毒作用。更为重要的是V9722对AZT及非核甘类逆转录酶抑制剂的耐药病毒株仍然敏感,为今后临床联合用药确立了实验基础。

V9722在小鼠体内的约代动力学及约效学的初步研究,为临床用纱提供了实验基础艾滋病试纸,可望使之成为我国首批具有自主知识产权的抗艾滋病药物,填补我国无抗艾滋病药物的空白。研究进度药理毒理学研究:1药效学研究:小鼠腹腔注射V9722后血清抗HIV-1逆转录猶的活性测定,V9722为非核甘类HIV-1RT抑制剂艾滋病试纸,两批实验结果休外抑制HIV-IRT的IC50平均为0.576±0.341ug-rnl-1;小鼠体内实验证明腹腔一次注射小鼠V9722(5()mg・kgT)30分钟后小鼠血清有显著的抑制HIV-1RT作用(P内容来自淘豆网转载请标明出处.

本文出自 防艾网 ,原文链接:https://www.hiv-aids.cn/news/5060.html 。如若转载请注明出处。

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